インチュニブ(グアンファシン)の効果と副作用

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インチュニブ(グアンファシン)とは?

インチュニブについて、その効果と副作用を精神科医が詳しく解説したイラストです。

インチュニブ(グアンファシン)は、脳内の神経伝達物質を受け取りやすくするタイプのADHDのお薬です。
ADHDの主な症状である不注意・多動・衝動性は、ドパミンの働きの低下が大きな影響を及ぼすと考えられています。
インチュニブは、脳内でドパミン・ノルアドレナリンを受け取りやすくし、脳の働きを円滑にしてくれるお薬になります。
インチュニブは、

  • 他のお薬との併用での増強効果が期待できる
  • 依存性や乱用のリスクが少ない

などが注目されています。

インチュニブはコンサータと違って流通が管理されていないため、どこの医療機関でも処方してもらうことが可能なお薬です。

インチュニブの特徴

<メリット>

  • 他のお薬との併用での増強効果が期待できる
  • 依存性や乱用のリスクが少ない(注:コンサータ・ストラテラと比較して)

<デメリット>

  • 眠気の副作用がある
  • 噛んだり割ったりできない
  • ジェネリックが発売されていない(薬価が高い)

それではインチュニブの特徴を、

  1. 効果
  2. 副作用
  3. 剤型と薬価

に分けてみていきましょう。

インチュニブの効果

インチュニブは、脳内でドパミン・ノルアドレナリンを受け取りやすくし、脳の働きを円滑にしてくれます。
他のADHD治療薬とは異なり、静穏作用を持つのが特徴です。
インチュニブはコンサータと違って流通が管理されていないため、どこの医療機関でも処方してもらうことが可能なお薬です。

インチュニブの副作用

インチュニブは、ADHD治療薬であるコンサータ・ストラテラと比べると依存性が少ないです。
しかし、全体的な副作用の数値を見ると、コンサータ・ストラテラ・インチュニブともさほど差はないようです。
インチュニブは効果がマイルドにみえる分、副作用が少ないイメージがありますが、勝手な思い込みは禁物です。
また、インチュニブは元は血圧を下げるお薬として販売されていたため、血圧低下に注意が必要です。

注:インチュニブ・コンサータ・ストラテラは6歳以上に使用可能

小児ADHD患者におけるインチュニブ・コンサータ・ストラテラ服用時の副作用(承認時までの集計)

傾眠 頭痛 倦怠感
インチュニブ 57.5% 12.2% 7.9%
コンサータ 報告なし 8.3% 0.5%
ストラテラ 14.0% 22.3% 5.4%

成人ADHD患者におけるインチュニブ・コンサータ・ストラテラ服用時の副作用(承認時までの集計)

傾眠 口渇 体位性めまい
インチュニブ 41.3% 30.9% 19.6%
コンサータ 1.1% 14.7% 0.1%
ストラテラ 13.3% 18.7% 0.7%

ADHD治療薬の中でのインチュニブ

ADHD治療薬としては、成人では3つのお薬が承認されています。

インチュニブはどのような位置づけなのかをみていきましょう。

  コンサータ ストラテラ インチュニブ
即効性 即効性が強い 穏やかな効果 ある程度の即効性
持続性 持続しにくい 持続しやすい 持続しやすい
覚醒度 覚醒しやすい 覚醒しにくい 鎮静作用がある

実際のきき方のイメージを、もう少し詳しく見ていきたいと思います。

ADHDでは、シグナルノイズ比(S/N比)が低下しているといわれていて、情報が雑音にぼやけている状態となっています。

ドパミンが低下すると雑音(ノイズ)が強まり、ノルアドレナリンが低下すると情報(シグナル)を弱めてしまいます。

これに対してインチュニブは、ノルアドレナリンを強まることでシグナルを強くしていきます。ストラテラも同様のメカニズムです。

ですからインチュニブでは、全体的な音量がアップするようなイメージで自然と情報に注意が払えるようになっていきます。

患者さんの実感として、メモリーが増設された感覚と表現された方もいらっしゃいました。

一方でドパミンの働きを強めるコンサータは、ノイズが減少してシグナルに集中できるようになります。

このため、やや自然さがない改善に感じる方もいらっしゃいます。

インチュニブの剤型と薬価

インチュニブのお薬としての特徴についてみていきましょう。
インチュニブにはジェネリック医薬品は販売されておらず、先発医薬品のみとなります。

  • 徐放錠(1mg・3mg)

徐放錠とは、お薬の服用後に長時間効果が続くよう設計された錠剤のことです。
2023年4月現在の薬価について

  • 1mg錠:405.5円
  • 3mg錠:536.2円

となります。
薬価に自己負担割合(1~3割等)をかけた金額が、患者さんの自己負担になります。薬局では、これにお薬の管理料などが加えられて請求されています。
また、各種医療制度を利用されている患者さんは、請求額が変わってきます。(こども医療費助成等)

インチュニブの用法と効果のみられ方

インチュニブの用法は、以下のようになっています。

  • 開始用量:1~2mg
  • 最大用量:2~6mg(18歳未満)・6mg(18歳以上)
  • 用法:1日1回

インチュニブは眠気の副作用が高頻度で見られるため、勉学・就業等を考慮し、午前の服用は避けることが望ましいです。
また、徐放錠であるため、必ず飲み物と一緒にそのまま服用することが望ましいです。なぜなら、噛んだり、割ったり、砕いたり、溶かしたりして服用すると効果が続かなかったり、そもそも効果があらわれなかったりする可能性があるからです。

インチュニブの半減期

お薬の効き方を見ていくにあたっては、

  • 半減期:血中濃度が半分になるまでの時間
  • 最高血中濃度到達時間:血中濃度がピークになるまでの時間

が重要になってきます。
インチュニブは、

  • 半減期(T1/2):約13.8~20.4時間(1・3・4mg)
  • 最高血中濃度到達時間(Tmax):約5~8時間(2・4・6mgの反復投与)

となっています。
インチュニブは服用後6時間ほどでピークになり、そこから半分の量になるまで半日以上かかるということになります。

インチュニブの副作用と対処法

インチュニブの副作用としては、

  • 傾眠

がよくみられます。

インチュニブと傾眠

ADHD患者におけるインチュニブ・コンサータ・ストラテラ服用時の傾眠の副作用(承認時までの集計)

インチュニブ コンサータ ストラテラ
小児ADHD 57.5% 報告なし 14.0%
成人ADHD 41.3% 1.1% 13.3%

インチュニブの運転への影響

ADHD治療薬は、原則的にすべてのお薬が運転や危険作業が禁止となっています。
これは眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性があるためです。そういったリスクがある以上は、製薬会社も「運転禁止」とせざるを得ませんでした。
コンサータの添付文書でも同様に「眠気、鎮静等が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。」という表現となっています。
ADHDでも、症状がコントロールできていれば運転免許は取得することが可能です。
ですがほとんど全てのお薬で運転禁止とされているのが実情です。運転ができないことが、社会復帰の妨げになってしまうこともあります。
自己責任にはなりますが、お薬を服用しながら運転されている方もいるのが実情です。
ただし、

  • はじめて使ったとき
  • 他のお薬からの切り替えをしたとき
  • 量を増減させているとき
  • 体調不良を自覚したとき

は無理をせず、運転は控えていただいたほうがよいです。

インチュニブの妊娠・授乳への影響

インチュニブの妊娠への影響を見ていきましょう。インチュニブのお薬の添付文書には「妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。」このように記載されています。
動物実験では、大量のインチュニブを投与したときに、催奇形作用(外脳症、脊椎破裂症)が認められたという報告があります。
赤ちゃんに対するお薬の影響はどの時期に服薬したかが重要となり、催奇形性の影響を受けやすい時期は妊娠初期です。
継続の可否については産科や心療内科の先生とよく相談しましょう。

次に、インチュニブの授乳への影響をみていきましょう。インチュニブのお薬の添付文書には「治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。」このように記載されています。
動物実験で乳汁への移行が確認されているため、このような記載になっています。
ですが、母乳で育てることは、赤ちゃんにも非常に良い影響があると言われています。
アメリカの添付文書でも、概ね日本の添付文書と同様の記載となっています。
継続の可否については産科や心療内科の先生とよく相談しましょう。

インチュニブ錠のジェネリック医薬品

インチュニブは、2017年に販売されたお薬になります。
お薬の開発には莫大なお金が必要となるため、販売から10年ほどは成分特許が製薬会社に認められて、独占的に販売できるようになります。(先発医薬品)
インチュニブのジェネリックは、この特許が切れた後に発売されます。(ジェネリック医薬品)
販売から日が浅いため、インチュニブのジェネリックはまだ販売されていません
ジェネリックの名称は、近年は薬の一般名がつけられます。インチュニブであれば、グアンファシンになります。
ジェネリックになると、様々な製薬会社が製造を行います。これらのお薬は有効成分は同じですが、それぞれが微妙に異なります。というのも、お薬の製造方法や製剤工夫が会社によって異なるためです。
ですがジェネリック医薬品は、先発医薬品と同じように効果を示すための試験をクリアしていて、血中濃度の変化がほぼ同等になるように作られています。
しかし、先発品から変更した場合、効果の違いを実感する方がいるかもしれません。
それだけでなく、お薬が先発品から変化することに心配になってしまう方もいます。そのような場合はもちろん、先発品のまま使っていくことも可能です。

【参考】インチュニブの作用機序

インチュニブは脳内の神経伝達物質を受け取りやすくし、脳の働きを円滑にしてくれます。
具体的には、次のようにインチュニブが作用すると考えられています。

  1. インチュニブが脳の後シナプスのα2アドレナリン受容体に結合する
  2. 神経伝達物質であるドパミン・ノルアドレナリンのシグナル伝達を増強する
  3. 脳内の神経伝達物質を受け取りやすくする

インチュニブの作用機序

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執筆者紹介

大澤 亮太

医療法人社団こころみ理事長/株式会社こころみらい代表医師

日本精神神経学会

精神保健指定医/日本医師会認定産業医/日本医師会認定健康スポーツ医/認知症サポート医/コンサータ登録医/日本精神神経学会rTMS実施者講習会修了

カテゴリー:ADHD治療薬  投稿日:2024年3月18日

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